Что представляет собой урсодезоксихолевая кислота? Лекарственный справочник гэотар Урсодезоксихолевая кислота побочные эффекты

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Урсодезоксихолевая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Урсодезоксихолевая кислота

Первичная желчная кислота, в норме в организме человека продуцируется в небольших количествах и составляет около 5% общего пула желчных кислот, в значительных концентрациях определяется в желчи некоторых видов медведей. Белый или слегка желтоватый порошок, состоящий из кристаллических частиц, горького вкуса. Свободно растворим в этаноле, ледяной уксусной кислоте, мало растворим в хлороформе, трудно растворим в эфире, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

Применение вещества Урсодезоксихолевая кислота

Холестериновые камни в желчном пузыре, гепатит (хронический, в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного, острый вирусный), неалкогольный стеатогепатит, токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени, первичный билиарный цирроз и муковисцидоз печени, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутрипеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании, дискинезия желчевыводящих путей, билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит; хронический описторхоз; профилактика повреждений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, полная обструкция желчных путей, обызвествленные желчные камни, цирроз печени в стадии декомпенсации, выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы.

Ограничения к применению

Детский возраст (соответствующих исследований холелитолитического эффекта УДХЛ от возраста у детей не проведено). Исследования у детей с холестатическими заболевания печени и атрезией желчных протоков не выявили специфических педиатрических проблем, которые ограничивали бы использование ЛС у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Требуется осторожность при назначении кормящим женщинам (неизвестно, проникает ли ЛС в грудное молоко).

Побочные действия вещества Урсодезоксихолевая кислота

Диарея или запор, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности печеночных трансаминаз, аллергические реакции (высыпания и кожный зуд). При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены ЛС .

Взаимодействие

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Урсодезоксихолевая кислота

При длительном (более 1 мес) лечении необходим ежемесячный контроль уровня печеночных трансаминаз, ЩФ , гамма-глутамилтрансферазы и билирубина в крови (особенно в первые 3 мес терапии). Эффективность лечения должна подтверждаться рентгенологическим исследованием и УЗИ желчевыводящих путей (каждые полгода). С целью профилактики рецидивов холелитиаза следует продолжать лечение еще несколько месяцев после растворения камней.

Во время лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания

Позитивные результаты можно получить лишь при наличии чисто холестериновых (рентгенонегативных) желчных камней размером не более 15-20 мм, при сохраненной функции желчного пузыря и проходимости пузырного и общего желчного протоков.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Урсодезоксихолевая кислота, или коротко УДХК, содержится в желчном пузыре. Этот орган внешне похож на грушу, находится под печенью. При помощи целой системы трубок они соединяются друг с другом. Через желчные протоки происходит транспортировка желчи из печени в пузырь. Он, в данном случае, является хранилищем вещества.

Описание вещества

УДХК - это жидкость желто-зеленого цвета со своеобразным запахом и горьким вкусом. В желчном пузыре, как в небольшом бассейне, кислота накапливается и выделяется тогда, когда происходит активное пищеварение. Первичное переваривание еды осуществляется в желудке, после чего в полуобработанном виде она проходит в двенадцатиперстную кишку. Вот тут и подключается к процессу данная кислота.

Вещество было открыто шведским биохимиком Олафом Хамстеном в 1902 г. В условиях лаборатории его впервые синтезировали японцы в 1954 г. Это стало прорывом в медицине, так как появилась возможность лечить заболевания желчного пузыря и печени специальным медицинским препаратом в строго назначенной дозировке.

Зачем человеческому организму желчь? Основной функцией данного вещества и кислот, содержащихся в нем, является защита организма от патогенов, поступающих в кишечник вместе с едой, в виде их обезвреживания. Благодаря желчным кислотам из полученной порции пищи отбираются нужные (полезные) вещества, усваиваются жиры, которые затем перемещаются по кишечнику. За весь день печень производит около 2 л желчи.

Но не все так просто. Наряду с плюсами у желчи есть особенность застаиваться в протоках печени, из-за чего она начинает пагубно действовать на клетки своего же органа. В результате такого процесса начинается разрушение печени.

Желчный пузырь состоит из мышц, и это помогает ему сокращаться. Благодаря такому свойству желчь может продвигаться. Слабость мышечного тонуса, которая нарушает этот процесс, приводит к заболеванию под названием дискинезия. Опасность этого недуга заключается в том, что желчь застаивается и могут образоваться конкременты. Камни в желчном пузыре дают о себе знать тогда, когда сдвигаются с места.

При постоянном развитии состояния протоки могут забиться конкрементами и вызвать болевой приступ. Если в полость трубки попадет маленький камень, то есть вероятность того, что оттуда он переместится в двенадцатиперстную кишку. Если это произойдет, то и приступ закончится. Но если протоки закупорятся, то больного срочно прооперируют и удалят воспалившийся желчный пузырь. Такая патология называется острым холециститом. У некоторых людей камни в желчном пузыре никак себя не проявляют. Данное состояние именуется хроническим холециститом.

Единственным веществом, которое может бороться с патологией застоя желчи, является урсодезоксихолевая кислота (УДХК). Она не совершает токсичного действия на организм. Более того, она расщепляет жир, а всем известно, что в чистом виде данное вещество не усваивается. Кислота не дает холестерину оседать в желчном пузыре, а значит, препятствует образованию холестериновых камней.

Роль УДХК в человеческом организме

Что приводит к сокращению количества УДХК? Ответ на этот вопрос более, чем прост: неправильное питание и употребление спиртных напитков. Если злоупотреблять жирной, жареной, копченой пищей, не соблюдать режим и нормы питания, то когда-нибудь печень даст о себе знать. Необходимо отдельной строкой привлечь внимание тех, кто постоянно пытается похудеть, отказываясь от пищи или придерживаясь различных диет.

Все эти методы приведут в итоге к камням в желчном пузыре. Это объясняется тем, что, быстро сбрасывая вес, организм также активно начинает избавляться от жира, который должен пройти через печень. Когда такое количество жира транспортируется через данный орган, желчь становится очень густой и образует песок, которому суждено в будущем превратиться в камни. Круг замкнулся. Поэтому все врачи в один голос говорят о том, что есть надо обязательно, но маленькими порциями, чтобы желчь понемногу выходила из пузыря и нигде не застаивалась.

Желчь человеческого организма содержит несколько естественных кислот:

• урсодезоксихолевую - 1-5%;
• дезоксихолевую - 20%;
• холевую - 32%;
• хенодезоксихолевую - 47%.

В том случае, когда организму начинает не хватать урсодезоксихолевой кислоты, ее принимают в виде готовых препаратов.

Есть множество моментов, которые говорят о том, что при большем количестве УДХК в организме желчь стала бы текучей, вследствие чего холестерин синтезировался бы в желчные ходы, а люди лишились бы достаточного количества проблем, связанных с его избытком. УДХК - нетоксичная кислота, и когда она становится доминирующим компонентом желчи, начинают проявляться ее лечебные свойства.

Препараты, в состав которых входит кислота

На основе урсодезоксихолевой кислоты разработана целая группа медикаментозных препаратов. Их назначают для восстановления работы печени. К таким лекарствам относятся: Урсосан, Урсофальк, Урсо, Урсослив, Урсодекс. Как правило, самостоятельное использование данных средств не рекомендуется. Они назначаются врачом с учетом показаний и в конкретной дозировке. Инструкция по применению позволит употреблять препараты максимально эффективно для восстановления организма.

Основные функции препаратов, содержащих УДХК:

1. 1. Защитная. УДХК препятствует разрушению клеточных мембран, что спасает печень от воздействия ядовитых веществ.
2. 2. Восстановительная. Способствую раскрытию желчных протокол, благодаря чему жидкость легко попадает в пузырь, а из него - в кишечник. Когда протоки восстанавливаются, печень возвращается к нормальным размерам, а пищеварение улучшается.
3. 3. Антиоксидантная. Благодаря окислительным реакциям клетки печени не подвергаются воздействию токсинов, попадающих в кровь вместе с пищей, из окружающей среды.
4. 4. Регулирование уровня холестерина. Кислота предотвращает формирование конкрементов в желчном пузыре.
5. 5. Повышение иммунитета. При болезнях печени действие защитной системы организма понижается, а УДКХ нормализует его.

Урсодезоксихолевая кислота назначается в случае развития следующих патологий и состояний:

• поражения печени гепатитом;
• холестериновые камни в желчном пузыре;
• застой желчи в протоках печени;
• дискенезия;
• билиарный цирроз;
• первичный склерозирующий холангит;
• муковисцидоз (кистозный фиброз);
• жировая болезнь печени;
• биллиарный рефлюкс-эзофагит;
• гастрит;
• терапия цитостатиками;
• алкогольное поражение печени;
• трансплантация печени.

Некоторые патологии достаточно серьезны. Самостоятельно, без профессиональной консультации врача устранить их невозможно, поэтому при появлении дискомфорта в области печени и желчного пузыря будет разумным посетить специалиста. Лечением данных проблем занимается врач-гастроэнтеролог.

Урсодезоксихолевая кислота – гепатопротекторный препарат желчегонного действия.

Форма выпуска и состав

Урсодезоксихолевая кислота выпускается в форме капсул: твердые желатиновые, с белым непрозрачным корпусом и светло-серой непрозрачной крышечкой, размер №0; содержимое – смесь гранул и порошка белого или почти белого цвета, иногда уплотняющаяся в комки, которые легко разрушаются при надавливании (по 5, 6 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в пластиковых банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 капсулы:

• действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, магния стеарат;
• крышечка капсулы: желатин, краситель оксид железа черный, титана диоксид;
• корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Показания к применению

• ДЖВП (дискинезия желчевыводящих путей);
• хронические гепатиты различного происхождения;
• НАСГ (неалкогольный стеатогепатит);
• первичный билиарный цирроз печени без признаков декомпенсации (в качестве симптоматического средства);
• алкогольная болезнь печени;
• растворение средних и мелких холестериновых камней при нормально функционирующем желчном пузыре;
• ПСХ (первичный склерозирующий холангит);
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• муковисцидоз.

Противопоказания

Абсолютные:

• нефункционирующий желчный пузырь;
• полная обструкция желчных путей;
• частые желчные колики;
• цирроз печение в стадии декомпенсации;
• камни в желчном пузыре с высоким содержанием кальция (рентгенположительные);
• выраженные нарушения функции печени, поджелудочной железы и почек;
• болезнь Крона;
• острые воспалительные заболевания кишечника, желчного пузыря и желчных протоков;
• желчно-желудочно-кишечный свищ;
• детский возраст младше 3 лет (для данной лекарственной формы);
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к ингредиентам препарата.

Относительные (Урсодезоксихолевую кислоту применяют с осторожностью):

• детский возраст старше 3 лет (из-за возможных затруднений при проглатывании капсул препарата);
• беременность (применение возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода).

Способ применения и дозировка

Капсулы Урсодезоксихолевой кислоты принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды или другой жидкости. У взрослых пациентов и детей с массой тела менее 34 кг предпочтительнее использовать урсодезоксихолевую кислоту в виде суспензии.

• ДЖВП: взрослым – по 10 мг/кг массы тела в сутки в два приема, курс лечения – 2–8 недель; детям в возрасте от 3 лет – по 20 мг/кг массы тела в сутки;
• хронические гепатиты различного происхождения, НАСГ и алкогольная болезнь печени: по 12–15 мг/кг массы тела в сутки в два или три приема, курс лечения – от полугода до 1 года и более;
• первичный билиарный цирроз печени: по 14 мг/кг массы тела в сутки (что соответствует 3–7 капсулам); в первые три месяца симптоматического лечения суточную дозу препарата делят на несколько приемов, в дальнейшем (при улучшении показателей печени) принимают однократно вечером; курс лечения не ограничен по времени; при ухудшении клинических симптомов заболевания в начале терапии (например, при учащении зуда) лечение следует продолжить, но уменьшить суточную дозу до 1 капсулы, затем постепенно (на 1 капсулу еженедельно) увеличивать суточную дозу до достижения рекомендованной;
• холестериновые камни в желчном пузыре (для растворения): по 10 мг/кг массы тела в сутки (что соответствует 2–5 капсулам в зависимости от веса больного) вечером, перед сном; курс лечения – от полугода до 1 года; для профилактики рецидива желчнокаменной болезни рекомендуется принимать препарат еще в течение нескольких месяцев после растворения желчных камней;
• ПСХ: по 12–15 мг/кг массы тела в сутки; курс лечения – от полугода до 2 лет и более;
• билиарный рефлюкс-гастрит: по 1 капсуле в сутки (вечером); курс лечения – от 10–14 дней до полугода и более (иногда до 2 лет);
• муковисцидоз: по 20–30 мг/кг массы тела в сутки; курс лечения – от полугода до 2 лет и более.

Побочные действия

• пищеварительная система: часто – жидкий или неоформленный стул; очень редко (при лечении билиарного цирроза) – острые боли в верхней части живота справа;
• печень и желчевыводящие пути: очень редко – кальцинирование камней в желчном пузыре; при лечении первичного билиарного цирроза на последних стадиях – декомпенсация цирроза печени, исчезающая после отмены урсодезоксихолевой кислоты;
• кожа и подкожные ткани: очень редко – крапивная сыпь.

При усугублении описанных побочных эффектов или появлении любых других нежелательных реакций во время лечения препаратом необходимо обратиться к врачу.

Особые указания

Прием Урсодезоксихолевой кислоты должен осуществляться под регулярным наблюдением специалиста.

В начале лечения (в течение 3 месяцев) следует контролировать показатели функции печени (содержание в сыворотке щелочной фосфатазы, гамма-глютамилтранспептидазы и трансаминаз). Это помогает своевременно выявить возможные нарушения функции печени и определить реакцию пациентов с первичным билиарным циррозом печени на проводимое лечение.

Через 6–10 месяцев после начала применения Урсодезоксихолевой кислоты для растворения желчных камней следует провести пероральную холецистографию и УЗИ для осмотра затемнений в положении лежа на спине и стоя. Такая процедура помогает оценить прогресс в лечении и своевременно выявить признаки кальциноза камней.

При невозможности визуализации желчного пузыря на рентгеновских снимках или при кальцинозе камней, частых приступах колик и слабой сократимости желчного пузыря дальнейшее применение препарата не рекомендуется.

При появлении диареи необходимо уменьшить дозу препарата, а при хронической диарее (более 14 дней) следует прекратить лечение.

Урсодезоксихолевая кислота не влияет на способность пациента управлять автотранспортом и заниматься другой потенциально опасной деятельностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с колестирамином, колестиполом и антацидами, содержащими алюминия оксид или алюминия гидроксид, снижается абсорбция препарата в кишечнике, а значит, и его эффективность, поэтому интервал между приемом этих средств и Урсодезоксихолевой кислоты должен быть не менее 2 часов.

Эстрогены, прогестины, гиполипидемические препараты и неомицин увеличивают насыщение желчи холестерином. Это может повлиять на способность Урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые камни в желчном пузыре.

Препарат может усиливать всасывание циклоспорина из кишечника (при необходимости следует скорректировать дозу циклоспорина) и снижать абсорбцию ципрофлоксацина.

Аналоги

Аналогами Урсодезоксихолевой кислоты являются: Гринтерол, Ливодекса, Урсодез, Урсомик, Урсором С, Урсофальк, Урдокса, Урсоприм, Урсолив, Урсосан, Эксхол, Холудексан, Экурохол.

Сроки и условия хранения

Хранить в темном месте, недоступном для детей, при температуре не более 25 °С.

Срок годности препарата – 3 года.

В последнее время для лечения различных поражений печени все чаще применяется урсодезоксихолевая кислота. Инструкция по применению данного химического соединения указывает на его эффективность при многих серьезных заболеваниях. Что же это за вещество? Для чего предназначена урсодезоксихолевая кислота? В каких продуктах она присутствует?

Описание

Урсодезоксихолевая кислота, применение которой основано на ее происхождении и свойствах, представляет собой бело-желтый кристаллический порошок. Он имеет горький вкус. Это вещество в нормально функционирующем организме человека вырабатывается в небольших количествах. Его удельный вес составляет примерно 5% от общей массы желчных кислот. Оно является гидрофильным и не обладает цитотоксичностью. Данное химическое соединение растворимо в спирте и уксусной ледяной кислоте, малорастворимо в хлороформе и практически нерастворимо в воде. Урсодезоксихолевая кислота в продуктах не содержится. Она обнаружена в желчном пузыре

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) являет собой эпимер хенодеоксихолевой кислоты. Первоначально ее начали использовать для терапии рефлюкс-гастрита и расщепления желчных камней. Со временем ее стали применять и при многих других заболеваниях. УДКХ считается наиболее безопасной

Действие урсодезоксихолевой кислоты

На сегодняшний день применение УДКХ является стандартом терапии различных холестатических болезней печени с аутоиммунной составляющей. Механизм действия этого средства заключается в стабилизации клеток этого органа. Его молекулы могут встраиваться в мембраны печеночных клеток - гепатоцитов. Благодаря этому они способны делать их более устойчивыми к действию агрессивных факторов. Это гепатопротекторное средство имеет желчегонное действие. УДКХ сокращает синтез холестерина в печени и препятствует его всасыванию в кишечнике. Данное лекарственное средство снижает литогенность желчи и повышает в ней содержание кислот. Оно улучшает активность липазы, панкреатическую и желудочную секрецию. Урсодезоксихолевая кислота имеет и гипогликемическое действие, стимулирует образование и отделение желчи, снижает в ней уровень холестерина.

Это лекарственное средство благоприятствует частичному или полному расщеплению холестериновых камней. Именно поэтому его используют все чаще. Соединяясь с холестерином, оно повышает растворимость его кристаллов, что действует разрушающе на желчные камни. УДКХ имеет иммуномодулирующее действие, которое заключается в повышении активности лимфоцитов, уменьшает экспрессию различных антигенов на мембранах гепатоцитов. Она влияет на число Т-лимфоцитов, сокращает количество эозинофилов.

УДКХ уменьшает концентрацию холестерина в желчи путем его дисперсии и перехода данного вещества в жидкокристаллическую фазу. Она влияет на энтерогепатическую циркуляцию солей желчи. В результате этого уменьшается реабсорбция в кишечнике эндогенных гидрофобных и токсичных соединений. Это лекарство имеет прямое гепатопротекторное и холеретическое действие. Урсодезоксихолевая кислота, отзывы о которой от специалистов в области гепатологии свидетельствуют о ее эффективности, способна уменьшать фиброз печени при ее жировом перерождении.

Применение

Урсодезоксихолевая кислота, применение которой осуществляется под наблюдением лечащего врача, назначается при таких патологических состояниях:

Наличии холестериновых камней, локализующихся в желчном пузыре или общем протоке;

Невозможности лечения эндоскопическим или хирургическим методом;

Хроническом, атипичном, остром и ;

Наличии холестериновых камней после механической и экстракорпоральной литотрипсии;

Токсических (лекарственных, алкогольных) поражениях печени;

Холангите склерозирующем;

Первичном билиарном циррозе без признаков декомпенсации;

Атрезии желчных путей;

Муковисцидозе;

Хроническом активном гепатите;

Холестазе при парентеральном питании;

Дискинезии желчных путей;

Билиарном диспептическом синдроме при дискинезии желчевыводящий путей и холецистопатии;

Хроническом описторхозе;

Врожденной атрезии желчевыводящих протоков;

Билиарном рефлюкс-эзофагите и рефлюкс-гастрите.

Урсодезоксихолевая кислота (УДКХ) используется и для профилактики повреждений печени, вызванных приемом цитостатиков и гормональных контрацептивов. Ее назначают и при других болезнях, вызванных УДКХ назначается и для вспомогательного лечения при трансплантации печени или иных органов.

Противопоказания

Урсодезоксихолевая кислота, отзывы о которой по большей части положительные, имеет серьезные противопоказания. К ним относятся:

Воспалительные болезни желчного пузыря, кишечника и желчевыводящих протоков в острой фазе;

Рентгеноположительные желчные камни с высоким содержанием кальция;

Обструкция желчных путей;

Гиперчувствительность;

Цирроз печени в период декомпенсации;

Болезнь Крона;

Ярко выраженные нарушения в функционировании поджелудочной железы, печени и почек.

Ограничения использования

Урсодезоксихолевая кислота, инструкция по применению которой четко указывает на отсутствие строгих ограничений в ее применении, не назначается малышам до 3 лет в форме капсул. Для их лечения применяют суспензии, содержащие это лекарственное вещество. До сих пор специалистами не было проведено соответствующих исследований, направленных на определение холелитолитического эффекта этого вещества в зависимости от возраста ребенка. В то же время исследования, проведенные в отношении детей с наличием атрезии желчных протоков и некоторых заболеваний печени, не показали специфических педиатрических проблем.

Препараты, содержащие урсодезоксихолевую кислоту, назначаются беременным женщинам только тогда, когда предполагаемый эффект от терапии данным средством превышает потенциальный риск для будущего ребенка. При этом не стоит забывать о том, что полноценных научных исследований безопасности этого вещества для данной категории пациентов никто не проводил. Поскольку достоверно не известно, проникает ли УДКХ в грудное молоко, требуется осторожность в назначении этого препарата кормящим женщинам.

Побочные действия

Урсодезоксихолевая кислота, инструкция по применению которой указывает не только на ограничения в ее применении, но и на возможные побочные действия, может приводить к таким патологическим явлениям, как:

Запор, диарея;

Тошнота;

Усиление активности трансаминаз;

Боль в правом подреберье и эпигастральной области;

Аллергические реакции на коже (зуд, сыпь);

Кальцинирование камней.

Лечение первичного билиарного цирроза этим препаратом иногда приводит к тому, что у пациента наблюдается преходящая декомпенсация, исчезающая после отмены приема данного препарата.

Меры предосторожности

Для успешного литолиза холестериновых камней с помощью УДКХ нужно учитывать следующие условия:

Их размер не превышает 2 см;

Они не дают тени на рентгенограмме;

Желчный пузырь нормально функционирует;

Протоки сохраняют проходимость;

Пузырь заполнен камнями меньше, чем наполовину;

Общий желчный проток не содержит камней.

Какие еще ограничения в приеме имеет урсодезоксихолевая кислота? Инструкция к этому медицинскому препарату указывает на то, что при продолжительном лечении, которое превышает 1 месяц, необходимо регулярно (1 раз в 30 дней) проводить контроль печеночных трансаминаз, фосфатазы, билирубина, гамма-глутамилтрансферазы крови. Проведение таких анализов особенно важно в начальные 3 месяца терапии с использованием УДКХ. Эффективность лечения подтверждается раз в полгода рентгенологическим и ультразвуковым исследованием желчевыводящих. Для профилактики приступов рецидивов холелитиаза лечение продолжают и после полного растворения камней. Оно может длиться много месяцев.

Во время лечения УДКХ женщинам детородного возраста рекомендуется использовать надежные методы предохранения от беременности. Это могут быть негормональные средства или контрацептивы с небольшим содержанием эстрогенов.

Форма выпуска и дозировка

Урсодезоксихолевая кислота, инструкция по применению которой дает подробное описания схем ее приема, выпускается в таких лекарственных формах:

Капсулы и таблетки по 150 и 250 мг;

Суспензия для детей.

Дозировка урсодезоксихолевой кислоты устанавливается строго индивидуально. Она зависит от тяжести состояния человека и его массы тела. Чаще всего ее назначают по 10-20 мг/кг в сутки. Эту дозу принимают за один раз, вечером. Длительность терапии напрямую зависит от показаний. Данное лекарство всасывается в тонком кишечнике, а спустя 3 часа в плазме крови отмечается его наивысшая концентрация. Постоянный прием медикаментов, содержащих урсодезоксихолевую кислоту, делает ее основной желчной кислотой в организме человека. Это вещество подвергается целому ряду превращений и в конечном результате выводится в виде метаболитов с калом и мочой.

Длительность терапии определяет лечащий врач. Она может быть разной в зависимости от вида заболевания. В некоторых особо тяжелых случаях прием препаратов УДКХ длится годами.

Взаимодействие с другими препаратами

При совместном приеме УДКХ и "Циклоспорина" непредсказуемо увеличивается абсорбция последнего. При этом в плазме крови резко повышается концентрация данных лекарственных препаратов. В редких случаях приема УДКХ одновременно с препаратом "Ципрофлоксацин" концентрация последнего уменьшается.

Урсодезоксихолевая кислота выпускается под разными названиями. Такие средства различаются между собой вспомогательными веществами, входящими в их состав. Так, в продаже можно встретить следующие лекарственные препараты с урсодезоксихолевой кислотой:

Капсулы "Урсосан", назначаемые для терапии диффузных болезней печени, желчекаменной болезни, при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите, первичном циррозе, лекарственных и токсических поражениях печени, холецистэктомии, алкогольной болезни, склерозирующем холангите, атрезии желчевыводящих путей, неалкогольном стеатогепатите. Урсодезоксихолевая кислота ("Урсосан") используется и для профилактики поражений печени.

Таблетки "Укрлив", которые принимают при печеночной недостаточности, хроническом гепатите, желчекаменной болезни.

Капсулы "Урсофальк", назначаемые при различных и печени, сопровождаемых холестазом, снижением некоторых функций печени, повышением уровня холестерина. К ним относятся: первичный билиарный цирроз и рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, гепатиты различной этиологии, холестериновые камни, муковисцидоз, различные поражениях печени, застой желчи. Этот препарат используют как профилактическое средство от поражения печени при приеме сильнодействующих лекарственных препаратов.

Таблетки "Урсодекс", которые принимают при билиарном циррозе без признаков декомпенсации и рефлюкс-гастрите. Их используют для растворения небольших холестериновых камней при нормальном функционировании желчного пузыря.

Капсулы "Урсодез", используемые для расщепления холестериновых камней, лечения рефлюкс-гастрита, для симптоматической терапии при первичном циррозе печени без признаков декомпенсации.

Капсулы "Урсолизин", назначаемые для растворения холестериновых камней и симптоматической терапии билиарного цирроза, холестероза желчного пузыря и рефлюкс-гастрита. Препарат используют в комплексной терапии для лечения пациентов с хроническим гепатитом и циррозом печени.

Капсулы "Холудексан", применяемые для лечения неосложненной желчекаменной болезни, хронического активного гепатита, алкогольных и токсических поражений печени, неалкогольного стеатогепатита, первичного билиарного цирроза, первичного склерозирующего холангита, муковисцидоза, дискинезии желчевыводящих путей, рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита.

Капсулы "Урдокса", которые назначают при первичном билиарном циррозе без признаков декомпенсации, рефлюкс-гастрите. Препарат хорошо растворяет мелкие и средние холестериновые камни при сохранении нормальной функции желчного пузыря.

Капсулы "Урсором С", назначаемые при неосложненном холелитиазе, первичном циррозе печени, остром и хроническом гепатите, склерозирующем холангите, атрезии внутрипеченочных путей, рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите, холестазе, при парентальном питании, дискинезии желчных путей, патологии печени, при муковисцидозе, жировом гепатозе, диспепсическом синдроме. Препарат применяют и для профилактики поражений печени при употреблении гормональных контрацептивов и цитостатиков, образования камней при ожирении.

Урсодезоксихолевая кислота, аналоги этого вещества принимаются только по назначению лечащего врача.

Урсодезоксихолевая кислота относится к гепатопротекторам и не является антибиотиком. В терапевтических целях используется для регулирования значений холестерина, медикамент также способствует выведению твердых образований из желчного пузыря.

Медикаменты, содержащие исключительно урсодезоксихолевую кислоту в своем составе, имеют различные торговые названия. Основной список данных лекарственных средств, которые являются заменителями, состоит из следующих препаратов: Гринтерол, Ливодекса, Урсодекс, Урсомик, Урсосан, Холудексан, Эксхол, Экурохол.

УДХК оказывает эффективное гепатопротекторное, иммуномодулирующее и холеретическое действие. Данный медикамент и его аналоги назначают для терапии следующих заболеваний:

• лекарство способствует избавлению желчного пузыря от образований холестеринового типа, которые трудно удалить оперативным или эндоскопическим способом;
• стимулирует процесс выведения камней после литотрипсии (имеется ограничение – размер образований обязан быть не более двух сантиметров);
• для избавления от хронических форм гепатита;
• при гормональных расстройствах;
• рекомендуется пить данные препараты для восстановления нормального функционирования внутренних органов после трансплантации печени;
• способствует устранению симптомов атрезии протоков;
• при токсических поражениях внутренних органов;
• для удаления твердых образований во внутренних органах после литотрипсии, проведенной механическим или экстракорпоральным способом;
• дискинезии протоков;
• для устранения патологических состояний, вызванных влиянием застоя желчи.

После употребления рассматриваемое медикаментозное средство проходит процесс абсорбции в кишечнике. Максимальное значение препарата в крови регистрируют в течение двух часов после использования. Регулярное применение лекарства способствует 50% замене желчных компонентов в организме пациента.

Эффективность медикаментозного воздействия на патологические процессы урсодезоксихолевой кислотой зависит от длительности терапии и разовой дозировки препарата.

Для получения желаемых результатов терапии урсодезоксихолевой кислотой пациент обязан соблюдать рекомендованную врачом дозировку и схему лечения. Важными условиями успешного лечения являются отказ от употребления алкоголя и поддержание специальной диеты на протяжении всего времени приема препарата.

Противопоказания

• людям, у которых обнаружены сбои функционирования почек;
• при воспалении протоков;
• при обнаружении колита неспецифического типа;
• при индивидуальной непереносимости организма пациента отдельных компонентов лекарства;
• тяжелые патологии поджелудочной железы.

К противопоказаниям относят также и тяжелые патологии почек.

Запрещено самостоятельно употреблять данное лекарственное средство для терапии заболеваний у беременных женщин и кормящих матерей в период лактации.

Химические свойства

Урсодезоксихолевая кислота представляет собой соединение из следующих веществ:

• эпимер хенодезоксихолевой кислоты;
• не цитотоксичная, гидрофильная желчная кислота.

В обычном состоянии УДХК содержится в организме человека в объеме до 5% от общего значения прочих компонентов. Обладает горьким вкусом.

Урсодезоксихолевая кислота состоит из мелких кристаллов желтого цвета, быстро растворяется в ледяной уксусной кислоте и этаноле, в водной среде сохраняет свою консистенцию.

Форма выпуска: капсулы, таблетки и специальная суспензия для лечения детей.

Как правильно принимать

УДХК принимается перорально. Для удобства употребления этого медикаментозного препарата предусмотрено несколько лекарственных форм. Чаще всего средство выпускается в капсулах или таблетках объемом 150 и 250 мг, но для детей существует специальная суспензия.

Дозировка лекарственного средства устанавливается лечащим врачом и зависит от степени поражения организма недугом и веса пациента. Рекомендуется использование медикамента дважды в день: утром натощак и вечером до употребления пищи. Соблюдать специальную диету и подбирать продукты при приеме урсодезоксихолевой кислоты не нужно, ограничений в питании нет.

Определение длительности терапии рассматривается в каждом конкретном случае исходя из состояния больного и тяжести поражения тканей внутренних органов.

Наибольшая концентрация активного вещества регистрируется спустя три часа после употребления медикамента.

Медикаментозное средство в организме пациента становится основой для вырабатываемой желчной кислоты и в результате запуска механизма множественных преобразований выводится с каловыми массами и уриной.

При совместном употреблении УДХК с циклоспорином регистрируют скачок абсорбции, при этом эффективность терапии последним препаратом снижается, поэтому лечить патологии внутренних органов сочетанием этих медикаментов не рекомендуется.

При совместном приеме УДХК с гидроксидом магния, абсорбция существенно снижается. Тоже справедливо для употребления медикамента с Симетиконом и Алгелдратом.

При назначении урсодезоксихолевой кислоты для растворения твердых образований требуется придерживаться ограничений:

• размер образований, которые могут подвергаться эффективному воздействию, до двадцати миллиметров;
• орган обязан функционировать в нормальном режиме без явных патологий;
• половина объема этого органа обязана оставаться пустой;
• образования не должны перекрывать выходящие протоки.

Те же условия справедливы для организации литолизиса, при этом надо учитывать, что состав образований должен быть исключительно холестериновым, а при рентгенограмме они не показывают тень.

Одним из условий проведения успешного лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты является обязательное исследование активности ферментов печени. Сравнение показателей производят ежемесячно.

Если урсодезоксихолевая кислота рекомендуется для борьбы с холестериновыми образованиями, требуется проводить УЗИ желчного пузыря и рентген не реже, чем раз в 6 месяцев. При этом после достижения желаемого результата и полного избавления от твердых отложений, лечебное воздействие требуется продолжать фиксированный период времени, который определяет доктор.

Употребление медикаментозного средства для купирования патологий в организме беременной женщины или у кормящей матери ограничено. Решение может принять лечащий врач, основываясь на возможном вреде для плода и тяжести поражения внутренних органов пациентки.

Побочные эффекты

Нарушение схемы приема медикамента и дозировки приводит к негативным реакциям. В некоторых случаях регистрируются побочные эффекты при отторжении организмом человека отдельных компонентов лекарственного средства.

Чаще всего обнаруживаются следующие побочные эффекты:

• расстройства пищеварения;
• тошнота и рвотные позывы;
• повышенная активность печеночных ферментов;
• в редких случаях наблюдается кальцинирование камней в желчном пузыре.

Чтобы избежать проявления негативных эффектов, требуется придерживаться назначенной врачом схемы лечения этим препаратом и не превышать дозировку. Для результативности терапии доктор назначает пациенту специальную диету, которая также способствует устранению проблем.

При обнаружении побочных эффектов во время употребления урсодезоксихолевой кислоты, следует обратиться к врачу для корректировки терапии или отмены назначения этого лекарственного средства.